【通用名】吗替麦考酚酯胶囊

【商品名】晶米欣

【规格】250mg

【用法用量】1.肾脏移植：成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1 g，bid（日剂量为2 g）。虽然在临床试验中用过每次1.5 g，bid（日剂量3 g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2 g 吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3 g 的患者要好。
2.肝脏移植：成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1 g bid（每天剂量1-2 g）。在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPA AUC 无影响，但使MPA Cmax 下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。
3.肝功能异常的患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚。对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。
4.老年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1 g bid，肝脏移植患者为0.5-1 g bid。

【药代动力学】口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)，口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用，服药后6-12小时将出现第二个血浆 MPA高峰，与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出，多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日)，平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示，严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25 mL/分/1.73 m2)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%。同样情况下，MPAG曲线下面积高3-6倍，与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的MPA 0-12小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的MPAG，其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

【贮藏】本品应在15-30℃干燥处保存。在包装上标明的有效期后不能再服用。药品请存放于小孩接触不到处。

【有效期】36个月